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pH控制增加溶解度

基于胃肠道内pH值的自然变化可以影响生物利用度的原理.

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调整pH值是提高可电离化合物水溶性的最简单和最常用的方法. 该系统的工作原理是胃肠道内pH值的自然变化会影响药物的生物利用度.

药物的吸收在很大程度上依赖于扩散, 这随胃肠道内不同区域的pH值而变化, 酸解离常数(pKa)和药物的渗透性. 吸收过程受释放区表面积和pH值的调节, 什么会影响药物电离. 如果改变了水溶性低的药品的pH值, 分子中可能被质子化(碱)或去质子化(酸)的部分可能具有溶解在水中的电位.

而盐的选择和pH值等参数在预配方阶段是至关重要的, 使用辅料来调整pH值也是设计药物配方和给药的一个重要因素, 这一点不容忽视.

调整pH值在开发肠外配方时也很有用, 胃肠道以外的其他部位的生理功能有哪些.

溶解度 & 生物利用度

pH值控制

调整pH值以增加可电离化合物的水溶性.

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颗粒尺寸减小

药物因溶解性差而降低生物利用度的地方, 其原因通常与颗粒大小有内在联系.

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固体分散体

固体分散体的工作原理是将难溶性药物分散在高溶性固体亲水基质中.

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亲脂性的系统

在鉴别最合适的脂质赋形剂以应对分散挑战方面经验丰富, 溶解或消化

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